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Curcumina: una forma natural de potenciar la analgesia del Kratom y reducir la tolerancia

La curcumina es el principal curcuminoide de la cúrcuma (Curcuma longa) una planta herbácea con múltiples propiedades, usada en la elaboración del curry.

Curcuma longa

La curcumina tiene interesantes propiedades, como ser un potente antiinflamatorio, pero hay una que nos llama especialmente la atención: es capaz de suprimir e incluso revertir la tolerancia a opioides como el Kratom.

Introducción al sistema NMDA-glutamato

El consumo continuo de Kratom o de cualquier opioide produce tolerancia y dependencia física. Nuestro cerebro es muy plástico, y mediante múltiples vías se producen cambios que conducen a una menor respuesta al Kratom tras el consumo crónico.

Una de estas vías es la regulación al alza del sistema NMDA-glutamato de nuestro cerebro, que antagoniza (se opone) a los efectos del Kratom.

El sistema NMDA-glutamato se va regulando al alza en el consumo crónico de opioides clásicos, y en menor medida, con el Kratom.

La coadministración de antagonistas NMDA con opioides reduce la tolerancia y dependencia física, pero no se usa en la práctica clínica por sus efectos secundarios y falta de ensayos clínicos.

Aquí entra en juego la curcumina: este compuesto no es un antagonista NMDA, pero ayuda a regular a la baja los efectos de la activación de este sistema mediante dos vías:

  1. Inhibición de quinasas dependientes de calmodulina (CaMKIV en la imagen): impide la transducción de la señal originada por la activación del receptor NMDA.
  2. Inhibición de la transcripción de BDNF mediante mecanismos epigenéticos: modula la actividad de histonas acetilasas e histonas desacetilasas.

Hu X et al (2015) demostraron como la curcumina reduce la tolerancia y dependencia a la morfina en modelos animales.

Biodisponibilidad de la curcumina

Por desgracia, no sirven los extractos normales de curcumina, dado que el cuerpo apenas la absorbe por vía oral. En el mercado se encuentran disponibles suplementos de curcumina con sistemas que aumentan su biodisponibilidad oral, como el encapsulamiento en nanopartículas.

De momento no se han descrito las interacciones entre el Kratom y la curcumina, pero la evidencia disponible nos lleva a pensar que la coadministración de curcumina con Kratom puede reducir la aparición de tolerancia y dependencia física, aparte del rol antiinflamatorio de la curcumina que puede ser útil en determinadas patologías.

Fuentes:

  1. Ueda, H., & Ueda, M. (2009). Mechanisms underlying morphine analgesic tolerance and dependence. Frontiers in Bioscience (Landmark Edition), 14, 5260–72. Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19482614
  2. Hu X, Huang F, Szymusiak M, Liu Y, Wang ZJ. Curcumin Attenuates Opioid Tolerance and Dependence by Inhibiting Ca2+/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II α Activity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2015;352(3):420-428. doi:10.1124/jpet.114.219303.

Novedades en la neurofarmacología del Kratom

El desarrollo de nuevos fármacos basados en los alcaloides del Kratom ha arrojado luz sobre la compleja farmacología de esta planta.

Propiedades de la mitraginina y 7-hidroximitraginina

La mitraginina es el alcaloide más abundante del Kratom, mientras que su derivado 7-hidroximitraginina es menos abundante pero presenta mucha mayor afinidad por los receptores µ opioides.

Ambos se comportan como agonistas parciales del receptor µ opioide, con lo que sus efectos fisiológicos son menores que otros agonistas totales como la morfina. Además, ambos son antagonistas δ y κ. El antagonismo en el receptor δ (delta) está relacionado con una atenuación de la señalización en vías de recompensa cerebrales, lo que disminuye la adicción producidad por el agonismo µ opioide. Por otra parte, el antagonismo κ (kappa) se ha relacionado con efectos antidepresivos, ansiolíticos y también anti-adictivos.

Tanto la mitraginina como la 7-hidroximitraginina son ligandos del receptor mu opioide, pero solo lo activan parcialmente.

Este perfil farmacológico favorable en comparación con los opioides clásicos se ve aún más potenciado con el agonismo sesgado que presentan ambos alcaloides.

Al ser incapaces de reclutar ß-arrestina, los efectos secundarios de los alcaloides del Kratom son mucho menores.

Al unirse al receptor mu opioide, activan exclusivamente la señalización mediada por proteínas G, sin reclutar β-arrestina. La señalización mediada por β-arrestina es la responsable de muchos efectos secundarios de los opioides clásicos, entre los que se incluye la letal depresión respiratoria.

¿Sin modelos de experimentación animal?

La investigación en neurofarmacología con modelos animales es clave para avanzar en este campo. Por desgracia, Kruegel, A. C et al han encontrado que la mitraginina y su derivado 7-hidroximitraginina se une al receptor MOR murino (de ratas y ratones) pero no lo estimulan: en otras palabras, en ratas y ratones estos ligandos son antagonistas µ opioide. Esto limita muchísimo la investigación en este campo, y obliga a revisar los estudios realizados con Kratom en modelos murinos. Si bien es verdad que el Kratom ha demostrado efectos analgésicos en estos animales, pueden deberse a la estimulación de otras vías o bien por la acción de otros alcaloides.


Fuente: Kruegel, A. C., Gassaway, M. M., Kapoor, A., Váradi, A., Majumdar, S., Filizola, M., … Sames, D. (2016). Synthetic and Receptor Signaling Explorations of the Mitragyna Alkaloids: Mitragynine as an Atypical Molecular Framework for Opioid Receptor Modulators. Journal of the American Chemical Society, 138(21), 6754–6764. https://doi.org/10.1021/jacs.6b00360

Prohibición en USA: FDA, aduanas, farmacéuticas y demás actores del culebrón

Malas noticias desde Estados Unidos.

Hace ya un tiempo que la FDA, ahora con el apoyo de la DEA, está persiguiendo la importación y venta de Kratom.

A pesar de que el Kratom es legal en USA, la FDA últimamente ha estado impidiendo la entrada de Kratom desde Indonesia, parando los cargamentos en las aduanas. No es algo simplemente ilegal (ya que el Kratom es legal) sino que supone un conflicto a nivel internacional ya que contraviene el tratado de libre comercio entre Indonesia y EEUU.

En esta lucha contra el Kratom, la agencia norteamericana comenzó a interceptar, de nuevo de forma ilegal, pedidos de Kratom enviados mediante empresas de mensajería como FedEx o DHL.

La gota que colmó el vaso fue cuando agentes armados de la FDA en Mayo de 2016, a punta de pistola, entraron en un almacén de una compañía que trabajaba con Kratom para requisar el material, el cual recordamos de nuevo que es completamente legal según su jurisdicción.

Prohibición súbita

De forma nada transparente, la FDA ordenó a la DEA declarar esta planta como una droga de “tipo I” (schedule I), es decir, una droga ilegal sin ningún valor medicinal.

Al ser el proceso opaco, las compañías que distribuyen Kratom en USA no han tenido tiempo a hacer frente al proceso, ya que se enteraron con tan solo 36 horas de antelación.

Motivo: PZM21

 

Estructura de la droga experimental PZM21
Estructura de la droga experimental PZM21

Hace relativamente poco salió a la luz una nueva molécula diseñada “in silico” con el nombre el clave PMZ21. Se trata de un analgésico opioide con una eficacia similar a la morfina pero sin gran parte de sus efectos secundarios, ya que al unirse al receptor μ-opioide activa la señalización mediada por proteínas G, pero con menor reclutamiento de la beta-arrestina. Esto supone menores efectores secundarios como estreñimiento o depresión respiratoria, la cual puede poner en riesgo la vida del paciente a altas dosis.

Curiosamente, ha sido recientemente (hace menos de dos semanas) cuando se ha dilucidado que es este motivo el que hace que la mitraginina y otros alcaloides derivados del Kratom sean tan efectivos contra el dolor sin los efectos secundarios de los opioides tradicionales.

La ilegalización es una estrategia perfecta para la big pharma, y que ya alguna vez se ha discutido: una vez pasados los dos años, el Kratom podrá ser una droga de clase II, con lo que las farmacéutica podrán usar esta planta como materia prima para la síntesis de drogas como PMZ21. Sin embargo, el Kratom seguirá siendo ilegal para el público general: si tienes dolor, ¡tendrás que comprar a las farmacéuticas sus fármacos!

Y por desgracia, lo que temíamos que pasaría, ha pasado.

Actualización: parece ser que la prohibición entrará el vigor el 30 de Septiembre de 2016 (fuente en Inglés).

Segunda actualización:  se pospone la prohibición gracias a la presión de investigadores y asociaciones de consumidores de Kratom. Notícia en castellano.

Prohibición del Kratom en el Reino Unido

Mala noticias: el Kratom pasará a ser ilegal en el Reino Unido muy pronto. La “Psychoactive Substances Act” entrará probablemente en vigor el 6 de Abril del 2016, aquí podéis encontrar más información (en inglés). Esto supone un ataque a las libertades civiles en el Reino Unido, sin ninguna base sociosanitaria en la que sustentarse.

UK tiene una amplia base de consumidores de Kratom que verán imposibilitado su consumo, y solo se quedarán con opciones que para ellos suponen un beneficio menor o incluso un mayor riesgo. Hay que recordar que el consumo de Kratom es mayoritariamente terapéutico, no lúdico, y mucha gente ha encontrado en esta planta mayor eficacia en comparación con los medicamentos tradicionales.

En nuestro país el consumo de Kratom es casi anecdótico, ya que no existe una comunidad grande de consumidores. Sin embargo, eso no supondrá problema alguno para los legisladores nacionales, así que no sería de extrañar que en el futuro esta prohibición se extendiera a más países europeos.

Un saludo y todo nuestro apoyo a los kratomitas ingleses.

Encuesta sobre el uso de Kratom

Hemos preparado una pequeña encuesta para aquellos usuarios de Kratom, habituales o no, tanto para fines lúdicos como terapéuticos. Son solo 9 preguntas, no lleva más de 2 minutos contestarlas y nos ayudaría a comprender como el consumo de Kratom ayuda a sus usuarios.
¡Muchas gracias por participar!

Características del usuario

¿Con qué frecuencia consumes Kratom?

Elige la respuesta que más se adapte a tu patrón de consumo.

¿Qué edad tienes?

¿Qué uso le das al Kratom?

Si consumes Kratom tanto para fines terapéuticos como lúdicos, selecciona ambas opciones.

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Efectos antioxidantes y antimicrobianos de Mitragyna speciosa (Kratom)

Durante mucho tiempo se especuló acerca de las propiedades antioxidantes de las hojas de Mitragyna speciosa, las cuales se suponían por estar emparentada esta planta con otras más conocidas como la planta del café.

Ahora ya podemos dejarnos de especulaciones, pues en los últimos años los estudios realizados sobre esta planta nos revelan sus propiedades antiinflamatorias, antioxidantes e incluso antibacterianas.

Polifenoles y flavonoides

Contenido en fenoles, flavonoides y poder antioxidante de distintos extractos de Kratom
Contenido en fenoles, flavonoides y poder antioxidante de distintos extractos de Kratom

Consumir Kratom en infusión no es la mejor forma de aprovechar todos los compuestos fenólicos que la planta ofrece ya que estos no son muy solubles en agua. Aún así, una infusión contiene una cantidad suficiente de fenoles y flavonoides que ofrecen una buena protección antioxidante, como puedieron comprobar los investigadores Malayos mediante una prueba in vitro (uso de DPPH).

A pesar de ser un estudio in vitro, nos indica el posible potencial in vivo del Kratom para manejar los radicales libres en nuestro organismo.

Actividad antimicrobiana

Actividad antibacteriana de distintos extractos de Kratom
Actividad antibacteriana de distintos extractos de Kratom

Un uso etnobotánico descrito sobre las hojas de Kratom es tratar heridas infectadas. Los extractos acuosos de Kratom no poseen actividad antibacteriana, pero sí lo poseen los extractos alcaloidales o metanólicos. En estos extractos, los alcaloides están muy concentrados y logran acabar con algunas bacterias con mayor eficacia que el cloranfenicol (un antibiótico).

También efectos antiinflamatorios

Existen otros estudios dónde se pone de manifiesto no solo las propiedades antioxidantes de las hojas de Kratom, sino su eficacia antiinflamatoria, superior al control, esta vez en modelos in vivo (ratones)

Fuente:

Parthasarathy, S.; Bin Azizi, J.; Ramanathan, S.; Ismail, S.; Sasidharan, S.; Said, M.I.M.; Mansor, S.M. Evaluation of Antioxidant and Antibacterial Activities of Aqueous, Methanolic and Alkaloid Extracts from Mitragyna Speciosa (Rubiaceae Family) Leaves. Molecules 2009, 14, 3964-3974.

Kratom Thai Maeng Da disponible, ¡lowcost!

 

El Kratom Thai Maeng Da es una variedad de Kratom muy apreciada por todos los entusiastas de esta planta y es considerada por muchos como la mejor.

Es una variedad estimulante y muy potente, no recomendada para principiantes. Sus hojas tienen un particular borde serrado que las distingue del resto de variedades.

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Son seleccionadas cuidadosamente por agricultores dedicados a la plantación de Mitragyna speciosa y traído directamente a España, sin intermediarios. Gracias a esto podemos ofrecer el precio más competitivo del mercado. Si no te lo crees, echa un visto aquí.

VERGÜENZA: ¿El Kratom amenaza al mundo?

Ayer, 30 de Diciembre de 2014, un mass media publicó un artículo sensacionalista a más no poder:

Kratom, una droga poco estudiada que se extiende por la Red y amenaza al mundo

Esta basura, ya que no merece ser llamada artículo, no solo pone a una planta al nivel de amenaza global. Hablan de falta de estudios, cuando existen decenas de ellos y muchos han sido comentados en este blog (aunque siempre son deseables más). Hablan de desconocimiento de efectos a largo plazo, aunque su uso etnobotánico en el sudeste asiático se remonta a siglos atrás.

Cómo cualquier sustancia, sus efectos varían según la idiosincrasia personal, la variedad empleada y la dosis. Esto no convierte los efectos de esta planta en aleatorios.

Y por último: el Kratom no se inyecta. Nadie en su sano juicio y que no sufra graves problemas mentales se inyecta Kratom, y si lo hiciera, es su cuerpo y son sus consecuencias. Tampoco es habitual fumarlo, como ya se ha comentado en este mismo blog: no es una vía efectiva y va en contra de la reducción de riesgos.

El becario que ha escrito esto solo pone en peligro una planta con gran utilidad terapéutica. Menos mal que tenemos científicos como Robert B. Raffa para estudiarla en profundidad, fuera de todo prejuicio prohibicionista.

Primer libro sobre la farmacología del Kratom ya publicado

Kratom and Other Mitragynines: The Chemistry and Pharmacology of Opioids from a Non-Opium Source Robert B. Raffa. CRC Press

Robert B. Raffa, profesor de farmacología de la Universidad de Temple (Filadelfia, PA) y descubridor del Tramadol, entre otro méritos, publicó este 29 de Octubre el primer libro sobre la farmacología del Kratom y sus alcaloides. El libro, llamado Kratom and Other Mitragynines: The Chemistry and Pharmacology of Opioids from a Non-Opium Source ha sido publicado por la editorial CRC Press, consta de 366 páginas y está disponible para su compra en Amazon.

Es un libro muy completo que abarca esta planta desde múltiples puntos de vista: psicofarmacología, fitoquímica, epidemiología, clínica… Un libro centrado en los efectos analgésicos del “otro opioide de la naturaleza” y sus potenciales usos, que sin duda alguna puede servirá de referencia para aquellos investigadores (sea medicina clínica, farmacología, bioquímica, etc) que centren sus esfuerzos en comprender la naturaleza de esta planta y sus alcaloides.