Archivos mensuales: August 2013

La Mitraginina evita el desarrollo de tolerancia a la morfina

Estos últimos meses la investigación científica nos está dejando datos sorprendentes acerca de la Mitraginina (Mitragynine), el alcaloide más abundante del Kratom (Mitragyna Speciosa).

Dos experimentos llevados a cabo en Malasia, tanto in vitro como in vivo, apoya la hipótesis de que la Mitraginina evita el aumento de tolerancia en la administración crónica de morfina.

Estructura molecular de la morfina
Estructura molecular de la morfina

Lleva años investigándose la coadministración de 2 o más opioides para mejorar la analgesia a la vez que se mejora el perfil de seguridad farmacológico.Pero esta vez, gracias a las propiedades atípicas de la Mitraginina no solo se ha logrado mejorar la analgesia. La coadministración de Mitraginina junto con morfina (opiáceo usado como gold-standard para el tratamiento del dolor moderado a severo) ha logrado una reducción de la tolerancia y la dependencia física a esta última.

Los mecanismos implicados en este proceso son intracelulares, es decir, se dan dentro de las células con receptores opioides como las neuronas.

These findings suggest that concomitant administration of mitragynine and morphine effectively
prevents the development of tolerance following the down regulation of cAMP levels.

El primer mecanismo es evitar una sobre-expresión del cAMP, un mensajero intracelular que se encarga de mediar en la respuesta al fármaco cuando el receptor μ es activado.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.

El segundo mecanismo es impedir una regulación a la baja de los receptores MOR (μ). En la administración crónica de cualquier agonista opioide, este receptor se regula a la baja: este es uno de los hechos que explica la tolerancia y la dependencia.

A tener en cuenta…

A pesar de los resultados esperanzadores, no podemos trasladar estos resultados al mundo real tan fácilmente. Faltan estudios en humanos, que esperemos que puedan llegar pronto si el Kratom no es ilegalizado antes por la fiebre prohibicionista.

En estos estudios se ha usado el alcaloide puro Mitraginina, no sabemos como influyen el resto de alcaloides presentes en el Kratom si este se consume de forma natural.

Por último, hay que recordar acerca de los riesgos de sobredosificación si se administran varias drogas a la vez, cosa solo recomendable bajo supervisión médica.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.

¿Es seguro el consumo de Kratom?

Rotundamente SÍ.
Tras cientos de años de consumo en humanos, nadie ha muerto por consumir Kratom por sí solo. Un dato curioso: solo en USA, los antiinflamatorios no esteroideos (paracetamol, aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc) causan unas 7.600 muertes anuales y 76.000 ingresos hospitalarios. En este país, los analgésicos opioides (morfina, oxicodona, fentanilo, metadona, etc) matan más de 16.000 personas anualmente. Y esta tendencia crece. Comparadas con las 0 muertes causadas por el Kratom, creemos firmemente que esta hierba debe ser tomada en cuenta, ¿acaso no nos merecemos una alternativa mejor?

Los hechos hablan por sí solos. El consumo de Kratom es considerado seguro, siempre y cuando no se haga de él un uso abusivo (cosa que pasa con muchos remedios herbales y fármacos). Para tratar de reducir riesgos, cualquier consumidor tiene que evitar:

  1. Adulteración: La adulteración es rara, pero puede llegar a ser fatal, como en el caso del “Krypton”, un producto comercial que resultó contener O-desmetiltramadol. ¿Qué medidas tomar para evitar la adulteración? Comprar en sitios de confianza, evitar productos “comerciales” (los típicos “botecitos de colores” con descripciones imposibles) y si resides en España, no dudes en enviar una muestra de tu Kratom a Energy Control si crees que puede estar adulterado. Por lo general, evitar la adulteración es fácil: consume hojas en lugar de extractos.
  2. Dependencia: un consumo prolongado e ininterrumpido provoca dependencia. Es conveniente espaciar las tomas lo máximo posible. La tolerancia puede volver a estados basales en 1 semana sin consumo.
  3. Idiosincrasia personal: nadie sabe como reaccionará tu cuerpo, con su bioquímica particular, ante una sustancia exógena. Como con muchos fármacos, podría existir una reacción anafiláctica o neurológica severa. Revisando la literatura médica, hasta ahora apenas hay casos documentados, por lo cual no parece tener mayor importacia. En el consumo crónico a largo plazo, hay 2 posibles riesgos aparte de la obvia dependencia: psicosis y daño hepático. En un estudio sobre Consumidores de Kratom en Thailandia realizado por Sangun Suwanlert, se describe cierta coloración en la piel similar a la ictericia. Pero sin embargo, hasta el momento tan solo hay 1 caso de colestasis intrahepática reportada en la literatura médica por consumo de Kratom. Recordemos que correlación no implica causalidad: por el momento parece un hecho irrelevante pero que debería alertar a cualquier persona con problemas hepáticos previos tan solo si su condición se agrava. Sangun Suwanlert describió en su trabajo a 5 pacientes con sintomatología psicótica entre los 30 adictos que evaluó. Pero de esos 5, hasta 3 de ellos consumían Kratom con otras drogas. Así que hasta que no se conozca bien la compleja neurofarmacología y la interacción de cada alcaloide contenido en esta hierba, es un riesgo que cualquier consumidor crónico debería tener presente.
  4. Policonsumo: Sin duda el mayor riesgo es consumir grandes cantidades de Kratom junto con diversos fármacos o drogas. En la literatura médica solo encontramos 3 casos de muerte por consumo de Kratom y en estaban presentes otras drogas, sean depresoras o estimulantes (no contamos los casos comentados en el punto 1). Al desconocer las interacciones de cada droga con los alcaloides del Kratom, el consumo concomitante de Kratom y otros psicofármacos es arriesgado. Por tanto, nunca hay que mezclar Kratom con otras sustancias. Se recomienda especial precaución en caso de gente medicada con antidepresivos tricíclicos, antiepilépticos y se desaconseja totalmente si se toma un IMAO.

Contraindicaciones:

No deben tomar Kratom:

  1. Niños.
  2. Mujeres embarazadas o en período de lactancia.
  3. Personas con graves trastornos hepatobiliares o renales, a falta de información sobre su seguridad en estos casos.
  4. Personas medicadas con un IMAO, por falta de información acerca de la interacción entre estos y los alcaloides del Kratom.
  5. Personas con graves problemas cardíacos.

Resumiendo, el consumo de Kratom es seguro si usamos el sentido común.

¡Disfrutad de vuestro Kratom con moderación!

mitragyna-speciosa-kratom

El papel del Kratom en la deshabituación a opiáceos

El Kratom (Mitragyna Speciosa) lleva siendo usado con éxito en el sud-este asiático para la deshabituación de opiáceos, no solo como sustituto. Actualmente, se usa en todo el mundo para dejar los  opiáceos sin pasar por un SAO (Síndrome de Abstinencia a Opioides) grave.

El papel del Kratom en la deshabituación: ¿es un agonista más?

Mucha gente cree que el Kratom se comporta como un suave agonista μ. Pero su complejo perfil farmacológico, con alrededor de una docena de alcaloides activos requiere echar un vistazo más de cerca.

μ y δ

Vamos a hablar de los receptores opioides mu y delta. Las opiáceos con mayor tasa de abuso son los que activan el receptor mu. Pero el kratom no es un simple agonista más:

  • A dosis muy bajas es un alfa-antagonista adrenérgico como la Yohimbina, con propiedades estimulantes.
  • A dosis medias es principalmente un agonista delta.
  • A dosis muy altas también agoniza el receptor mu.

Centrémonos en el último caso: si tomamos una dosis muy alta de Kratom, a medida que los receptores delta alcancen un nivel cercano a la saturación, los alcaloides “saltan” del receptor delta al receptor mu en un proceso conocido como “receptor crossover”.Pero hay más: este salto a los receptores mu tiende a producirse en mayor proporción si se encuentran opiáceos presentes en el momento de la ingesta.

“Receptor crossover”: el aliado contra el SAO

Ahora ya estamos en condiciones de explicar porqué el Kratom no es un simple agonista.

alkaloids

Estos son dos de los principales alcaloides encontrados en el Kratom.

Cuando comienza el proceso de deshabituación, la presencia de otros opiáceos en el cuerpo los lleva a agonizar el receptor mu, comportándose como un agonista.

A medida que transcurre el tiempo y el opiáceo va desapareciendo del cuerpo (según su farmacocinética particular),  se reduce el efecto “crossover” y van mostrando mayor afinidad por el receptor delta. Una vez que el cuerpo esté libre de opiáceos y nuestra dosis diaria de Kratom estabilizada, habremos dado el salto de una adicción a un agonista mu a un agonista mayoritariamente delta.

El Kratom también es adictivo, pero mucho menos que los opiáceos clásicos. En esta fase conviene llevar a cabo un decalaje rápido de Kratom, el SAO es mucho más débil que el de cualquier opioide clásico.

Kratom:Hojas vs resina vs extractos,¿cual elijo?

Esta duda es la primera que se le viene a la cabeza a cualquier novato del tema, y no tan novato… Desde la popularización masiva del Kratom en Occidente hace más de 5 años, miles de vendedores vieron una oportunidad de oro para ganar dinero.

Tradicionalmente, en el sudeste asiático se mastican las hojas frescas. En el resto del mundo, por temas logísticos, nos conformamos con las hojas secas, menos propensas a hongos. Realmente salimos ganando: si el proceso de secado ha sido correcto, obtenemos una mayor cantidad de alcaloides por gramo de hoja seca comparada con una hoja fresca.

Pero en Kratom sufrió su propio proceso de occidentalización: buscando un colocón rápido, al momento, sin esperas, y con el dinero en la mente surgieron los extractos.

¿Pero funcionan los extractos?

Cualquier amante del Kratom te contestará sin mucho rodeo: NO.

La gran mayoría de extractos son marketing (también conocido como botecitos de colores). Como dijo Jack el Destripador, vamos por partes:

  1. ¿Qué es un extracto? Un extracto es una cantidad X de Kratom potenciada en alcaloides. Los alcaloides son el principio activo de la planta:  a mayor concentración de alcaloides, menor cantidad de producto a ingerir para lograr el efecto deseado…teóricamente.
  2. ¿Entonces mi super extracto de Kratom 100x es 100 veces mejor que el Kratom en hojas? Definitivamente NO. La gran mayoría de connoisseurs lo tienen claro: los extractos suelen llegar en la mayoría de las ocasiones al 5x de potencia.
    Un gramo de Kratom 60x tendrían que equivaler a 60 gramos de hoja de Kratom. Pero esto no suele ser nunca así.
  3. ¿Por qué los efectos de los extractos son diferentes a los de las hojas? Empezar con extractos es mala idea no solo por el aumento de tolerancia: los extractos no suelen ser fieles a los efectos del Kratom original. La razón la mayoría de las veces se halla en el mismo proceso de extracción: las altas temperaturas degradan parte de los alcaloides, al mismo tiempo que el uso de solventes de distintas polaridades dan preferencia a la extracción de unos alcaloides sobre otros. Los extractos muchas veces tienen un efecto “espitoso” que no se corresponde con el efecto calmado, ensoñador y eufórico del Kratom original.
  4. ¿Pero algún extracto se salvará, no? En el mercado hay algunos extractos que se han ganado su buena fama, como el Kratom UEI o algunos full-spectrum. Hay que tener en mente que su consumo produce un aumento de tolerancia muy súbito, provocando dependencia en un breve período de tiempo.

¿Y qué hay de la resina de Kratom?

La resina se puede considerar también como un extracto usando agua como solvente. Es muy fácil hacerla de forma casera: basta con hervir las hojas unos 10-15 minutos, filtrar y hervir el té filtrado de Kratom hasta que se convierta en una masa negra. Una vez halla reposado tendremos una resina negra, dura y compacta.

  • Ventajas de la resina:

Ocupa menos espacio que las hojas

Permite hacer un té sin el engorroso proceso de filtrado

Fiel al Kratom en hojas

  • Desventajas de la resina:

Siempre vamos a perder un pequeño porcentaje de Kratom

Los alcaloides son termolábiles, parte se perderán en el proceso.

Si se usa algún ácido débil para mejorar la extracción de alcaloides, éste los atacará en el momento de la decocción, suponiendo más pérdida de alcaloides.

Fácilmente adulterable por parte de vendedores sin escrúpulos. Suerte que la puedes hacer en casa 🙂

Una nota acerca de los alcaloides puros: A pesar que los alcaloides puros puedan suponer un gran avance, hay que tener en cuenta que pueden provocar una rápida subida de la tolerancia sino se usan con cuidado, al igual que los extractos.

Conclusión para un novato: a pesar de que es fácil perderse con la enorme variedad de Kratom en el mercado, nuestro consejo es empezar siempre por las hojas y evitar botecitos de colores y propagandas que hacen daño a esta planta con sus mentiras.

No solo sentirás los placenteros efectos del Kratom, sino que le harás un gran favor a la industria… y a tu bolsillo.