La Mitraginina evita el desarrollo de tolerancia a la morfina

Estos últimos meses la investigación científica nos está dejando datos sorprendentes acerca de la Mitraginina (Mitragynine), el alcaloide más abundante del Kratom (Mitragyna Speciosa).

Dos experimentos llevados a cabo en Malasia, tanto in vitro como in vivo, apoya la hipótesis de que la Mitraginina evita el aumento de tolerancia en la administración crónica de morfina.

Estructura molecular de la morfina
Estructura molecular de la morfina

Lleva años investigándose la coadministración de 2 o más opioides para mejorar la analgesia a la vez que se mejora el perfil de seguridad farmacológico.Pero esta vez, gracias a las propiedades atípicas de la Mitraginina no solo se ha logrado mejorar la analgesia. La coadministración de Mitraginina junto con morfina (opiáceo usado como gold-standard para el tratamiento del dolor moderado a severo) ha logrado una reducción de la tolerancia y la dependencia física a esta última.

Los mecanismos implicados en este proceso son intracelulares, es decir, se dan dentro de las células con receptores opioides como las neuronas.

These findings suggest that concomitant administration of mitragynine and morphine effectively
prevents the development of tolerance following the down regulation of cAMP levels.

El primer mecanismo es evitar una sobre-expresión del cAMP, un mensajero intracelular que se encarga de mediar en la respuesta al fármaco cuando el receptor μ es activado.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.

El segundo mecanismo es impedir una regulación a la baja de los receptores MOR (μ). En la administración crónica de cualquier agonista opioide, este receptor se regula a la baja: este es uno de los hechos que explica la tolerancia y la dependencia.

A tener en cuenta…

A pesar de los resultados esperanzadores, no podemos trasladar estos resultados al mundo real tan fácilmente. Faltan estudios en humanos, que esperemos que puedan llegar pronto si el Kratom no es ilegalizado antes por la fiebre prohibicionista.

En estos estudios se ha usado el alcaloide puro Mitraginina, no sabemos como influyen el resto de alcaloides presentes en el Kratom si este se consume de forma natural.

Por último, hay que recordar acerca de los riesgos de sobredosificación si se administran varias drogas a la vez, cosa solo recomendable bajo supervisión médica.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.

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