Publicado el

Mitragynine, el alcaloide más abundante en el Kratom, es antidepresivo

Que el Kratom alivia la depresión no será una sorpresa para cualquiera que sea conocedor de sus efectos. Pero cualquier afirmación necesita respaldo científico.

Entre una maraña de alcaloides…

caracterizar cada uno de ellos, sus efectos y sinergia es difícil. La mitraginina (Mitragynine) es el alcaloide más abundante del Kratom (una 2/3 partes en variedades Thailandesas) y el elegido por la Facultad de Medicina y Ciencias de la Salud de la Universidad Putra, Malasia, para ser investigado.

Investigación en modelos animales

Es una lástima que no existan estudios serios sobre los efectos de la ingesta de Kratom en humanos.  En este estudio llevado a cabo en ratas, se han evaluado 2 modelos que predicen la actividad antidepresiva de la Mitraginina y su efecto en el sistema neuroendocrino (eje HPA): son la prueba de la natación forzada y el test de suspensión por la cola. Estos modelos son los usados actualmente para evaluar la eficacia de un potencial fármaco antidepresivo.

Buenas noticias

Mitragynine, el alcaloide indol más abundante del Kratom, resulta ser antidepresivo. No solo supera la prueba, sino que reduce de forma significativa la liberación de corticosterona, hormona relacionada con el estrés en roedores y otros mamíferos no humanos.

Las dosis usadas son altas, pero es usual en estos estudios: los roedores metabolizan más rápidamente los fármacos que los humanos. Se han usado dosis de 10 mg/kg y 30 mg/kg.

Un adulto de 70 kg que consume un té de 10 gramos de Kratom Thai ingiere ~33 mg de Mitraginina (sin contar otros alcaloides), lo que equivale a 0,47 mg/kg.

Aún así, muchos usuarios de Kratom creemos que esta dosis puede ser suficiente para alcanzar un efecto antidepresivo.

Y no olvides que…

En el Kratom hay otros alcaloides que juegan un papel muy importante y la sinergia entre ellos está por descubrir. Si le quieres dar una oportunidad al Kratom como antidepresivo, recuerda que las variedades Thai tienen más mitraginina que las malayas (66% vs 12%).

Aunque como solo se ha estudiado en este aspecto la mitraginina, no podemos decir que la variedad Malaya tenga menores propiedades antidepresivas que la Thai, pues la primera contiene muchos alcaloides apenas conocidos.

FUENTE (abstract, desgraciadamente el artículo es de pago).

Publicado el

La Mitraginina evita el desarrollo de tolerancia a la morfina

Estos últimos meses la investigación científica nos está dejando datos sorprendentes acerca de la Mitraginina (Mitragynine), el alcaloide más abundante del Kratom (Mitragyna Speciosa).

Dos experimentos llevados a cabo en Malasia, tanto in vitro como in vivo, apoya la hipótesis de que la Mitraginina evita el aumento de tolerancia en la administración crónica de morfina.

Estructura molecular de la morfina
Estructura molecular de la morfina

Lleva años investigándose la coadministración de 2 o más opioides para mejorar la analgesia a la vez que se mejora el perfil de seguridad farmacológico.Pero esta vez, gracias a las propiedades atípicas de la Mitraginina no solo se ha logrado mejorar la analgesia. La coadministración de Mitraginina junto con morfina (opiáceo usado como gold-standard para el tratamiento del dolor moderado a severo) ha logrado una reducción de la tolerancia y la dependencia física a esta última.

Los mecanismos implicados en este proceso son intracelulares, es decir, se dan dentro de las células con receptores opioides como las neuronas.

These findings suggest that concomitant administration of mitragynine and morphine effectively
prevents the development of tolerance following the down regulation of cAMP levels.

El primer mecanismo es evitar una sobre-expresión del cAMP, un mensajero intracelular que se encarga de mediar en la respuesta al fármaco cuando el receptor μ es activado.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.

El segundo mecanismo es impedir una regulación a la baja de los receptores MOR (μ). En la administración crónica de cualquier agonista opioide, este receptor se regula a la baja: este es uno de los hechos que explica la tolerancia y la dependencia.

A tener en cuenta…

A pesar de los resultados esperanzadores, no podemos trasladar estos resultados al mundo real tan fácilmente. Faltan estudios en humanos, que esperemos que puedan llegar pronto si el Kratom no es ilegalizado antes por la fiebre prohibicionista.

En estos estudios se ha usado el alcaloide puro Mitraginina, no sabemos como influyen el resto de alcaloides presentes en el Kratom si este se consume de forma natural.

Por último, hay que recordar acerca de los riesgos de sobredosificación si se administran varias drogas a la vez, cosa solo recomendable bajo supervisión médica.

In MOR mRNA expression study, cotreatment of morphine with mitragynine significantly reduced the down-regulation of MOR mRNA expression as compared to morphine treatment only.